Cơ chế chính xác mà levetiracetam hoạt động để điều trị bệnh động kinh vẫn chưa được biết. Levetiracetam không thể hiện hành động dược lý tương tự như thuốc chống co giật cổ điển. Nó không hít vào các kênh Na + phụ thuộc vào điện áp, không ảnh hưởng đến việc truyền GABAergic và không liên kết với các thụ thể GABAergic hoặc glutamatergic.[30] Tuy nhiên, thuốc liên kết với SV2A,[31] một glycoprotein túi synap, và ức chế các kênh canxi trước synap,[32] làm giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh và hoạt động như một chất điều chế thần kinh. Điều này được cho là cản trở sự dẫn truyền xung động qua các khớp thần kinh.[33]